Икариин – это флавоноид, который получают из нескольких видов растений семейства Epimedium (Горянка). Экстракт Epimedium уже в течение многих столетий применяется как афродизиак и для лечения эректильной дисфункции в китайской народной медицине.

Икариин, который является основным ингредиентом экстракта Горянки крупноцветковой, вовлечен в производство тестостерона через мРНК-зависимую  регуляцию экспрессии генов, таких как периферические рецепторы к бензодиазепинам (PBR) [Papadopoulos, V., 2006] и острофазный  стероидогенный регуляторный белок (StAR) [Payne, A.H., 2004]. Они отвечают за трансмембранный перенос холестерина из наружной мембраны митохондрий к внутренней мембране, что является ключевым шагом в производстве тестостерона. Икариин вызывает дозозависимое повышение уровня PBR.

Икариин также повышает концентрацию рецепторов к лютеинизирующему гормону (LHR). Дальнейшее связывание молекул ЛГ с соответствющими рецепторами активирует аденилатциклазу, последующее повышение уровня цАМФ в клетках Лейдига, который запускает каскад внутриклеточных событий и в конечном итоге выработку тестостерона в клетках Лейдига [Coonce, M.M., 2009; Shiraishi, K., 2007].

Икариин связывается с андрогенными рецепторами и действует как тестостерон со всеми его положительными эффектами[Zhang ZB, 2006].