ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
МОНУРАЛ
(MONURAL®)
Регистрационный номер: Г1 № 012976\01
Торговое название: Монурал
Международное непатентованное название: Фосфомицин
Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для внутреннего применения.
Состав:пакет содержит: фосфомицина трометамола 3,754 г или 5,631 г (эквивалент 2,0 г или 3,0 г фосфомицина); наполнители: мандариновый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, сахарин, сахароза.
Описание лекарственной формы: белый гранулированный порошок с мандариновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик
Код ATX: J01XX01.
Фармакологические свойства
Активный ингредиент Монурала - фосфомицина трометамол - антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о- энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое,избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинектика
Всасывание: Монурал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (t max.) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л (С max.). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Распределение: Монурал не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.
Выведение: Монурал на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина >80 мил/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Показания к применению
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), дети младше 5 лет.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если ожидаемая от лечения польза превосходит потенциальный риск развития тератогенного действия.
Способ применения и дозы
Монурал применяют один раз в сутки - 1 пакет 3 г перорально натощак за часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Детям старше 5 лет назначают 2 г (Монурал педиатрический) только 1 раз.
Курс лечения составляет 1 день.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают 1 пакет за 3 часа до вмешательства и второй пакет через 24 часа после первого приема.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды.
Побочное действие
Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь, аллергические реакции.
Передозировка
Риск передозировки минимален, так как Монурал выпускается в упаковке по 1 или 2 пакета. В случае передозировки рекомендуется увеличить диурез пероральным приемом жидкости.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, так как это может привести к снижению концентрации Монурала в сыворотке и в моче.
Особые указания
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала - необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала 2,0 г содержится 2,100 г сахарозы, а в пакете Монурала 3,0 г содержится 2,213 г сахарозы.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления раствора для внутреннего применения по 2 г или 3 г в пакетах. По 1 или 2 пакета вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Список Б. Не требует особых условий хранения.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту.
Предприятие-производитель
Замбон Свитцерланд Лтд., г. Кадемпино, Швейцария.
Адрес Представительства в России
119002 Москва, Глазовский пер., д. 7 Тел: (095) 933-38-30 8-31
Комментарии